Lysthenon 5ml 20mg · 5 tk: pakendi infoleht

Lysthenon 20 mg/ml süstelahus

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg suksametooniumkloriidi. 1 ampull sisaldab 100 mg
suksametooniumkloriidi.

INN. Suxamethonii chloridum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

Süstelahus

4.1 Näidustused

Skeletilihaste lõõgastamiseks täiendavalt üldanesteesiale kirurgilistel operatsioonidel või täiendavalt
sedatsioonile intensiivravis.
Rasked krambiseisundid intubeerimise võimalusel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Lysthenoni võib manustada intravenoosse süstina, intravenoosse infusioonina või intramuskulaarselt.
Kasutatav annus sõltub vanusest, kehakaalust, soovitava lihasrelaksatsiooni astmest, manustamisviisist
ja patsiendi vastusest ravile. Lysthenoni võib manustada ainult pärast anesteesia sissejuhatamist. Nagu
kõiki teisi perifeerselt toimivaid lihasrelaksante, võib ka Lysthenoni manustada ainult arst, kes valdab
endotrahheaalse intubeerimise ja kunstliku ventileerimise tehnikat ning ainult tingimustes, kus
koheselt on kättesaadav varustus hapniku manustamiseks ja süsinikdioksiidi eemaldamiseks.

Täiskasvanud
Intravenoosne manustamine
Lühiajalised protseduurid. Endotrahheaalse intubatsiooni ja teiste lühiajaliste protseduuride puhul on
tavaline annus 0,6 mg/kg (vahemikus 0,3...1,1 mg/kg) manustatuna intravenoosselt 10...30 sekundi
jooksul. Vajadusel võib annust korrata.
Annuses 0,1 mg/kg kutsub Lysthenon üldjuhul esile skeletilihaste relaksatsiooni, avaldamata seejuures
olulist mõju hingamislihaste tegevusele.
Annus 0,2…1 mg/kg põhjustab kõhu eesseina- ja skeletilihaste täieliku relaksatsiooni ning spontaanse
hingamise tugeva pidurduse või täieliku lakkamise.

1
Pikemaajalised protseduurid. Lysthenoni võib manustada püsiinfusioonina pikemaajaliste
protseduuride puhul. Sõltuvalt patsiendi kehakaalust ja soovitava lihasrelaksatsiooni astmest ulatuvad
täiskasvanutel kasutatavad annused 2,5…4 mg/min (vahemikus 0,5...10,0 mg/min), manustatuna
0,1…0,2%-lise lahusena. Koguannus ei tohi ületada 500 mg/tunnis.

Intramuskulaarne manustamine
Kui mingil põhjusel ei ole Lysthenoni võimalik intravenoosselt manustada, süstitakse
intramuskulaarselt 3...4 mg/kg, ent mitte rohkem kui 150 mg. Intramuskulaarsel manustamisel on
Lysthenoni esialgne depolariseeriv efekt tavaliselt vähem väljendunud kui intravenoosse manustamise
korral.

Lapsed
Lysthenoni intravenoosne manustamine võib põhjustada südame rütmihäireid ja risk suureneb
korduval manustamisel või hüpoksia korral. Bradükardia teket võib vähendada ravieelne atropiini
manustamine. Lastel võib olla ka risk südame seiskumiseks seoses hüperkaleemiaga. Lastele ei
soovitata pikemaajalist intravenoosset manustamist, kuna on risk maliigse hüpertermia tekkeks.

Imikud ja väikelapsed kuni 1 aasta vanuseni
Intravenoosne manustamine. Imikud ja väikelapsed vajavad suuremat Lysthenoni annust mg/kg kohta
kui täiskasvanud, sest neil on ekstratsellulaarse vedeliku osakaal kehakaalu kohta suurem kui
täiskasvanuil. Tavaline intravenoosne annus on 2 mg/kg.
Intramuskulaarne manustamine. Kui sobiv veen on kättesaamatu, võib Lysthenoni manustada
intramuskulaarselt. Lysthenoni annus on 4...5 mg/kg (koguannus ei tohi ületada 150 mg).

Lapsed vanuses 1...12 aastat
Intravenoosne manustamine. Lysthenoni tavaline annus intravenoossel manustamisel on 1 mg/kg.
Intramuskulaarne manustamine. Kui intravenoosne manustamine ei ole võimalik, võib Lysthenoni
manustada intramuskulaarselt annuses 3...4 mg/kg (koguannus ei tohi ületada 150 mg).

Eakad
Eakatel ei ole vaja Lysthenoni annust kohandada.

Maksakahjustusega patsiendid
Lysthenoni annust tuleb vähendada patsientidel, kellel on tõsine maksakahjustus või tsirroos, kuna
plasma pseudokoliinesteraasi aktiivsus on vähenenud (vt lõik 4.4).

Neerupuudulikkusega patsiendid
Neerupuudulikkusega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole annuse kohandamine
vajalik, kui seerumi kaaliumisisaldus on normaalne. Kui seerumi kaaliumisisaldus on suurem kui
5,5 mmol/l, on Lysthenoni manustamisel risk fataalse südamerikke tekkeks (vt lõigud 4.3 ja 4.8).

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus suksametooniumkloriidi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Lysthenon on vastunäidustatud järgmiste haigusseisundite korral:
- maliigne hüpertermia patsiendi isiklikus või perekonnaanamneesis;
- hüperkaleemia või suurenenud risk hüperkaleemia tekkeks, näiteks kui on neerupuudulikkus,
ureemia, ulatuslik põletus, raske vigastus, pikaajaline sepsis, skeletilihase ulatusliku
närvikahjustuse subakuutne faas või ülemise neuroni kahjustus, raske kõhuinfektsioon,
pikaajaline liikumatus, pärast hulgitraumat 5…90 päeva vältel. Suksametooniumist tingitud
plasma kaaliumitaseme suurenemine võib viia fataalse südame rütmihäireni (suurim risk on
ühest nädalast kuni 6 kuuni);
- neuroloogilised haigused, lihasrigiidsus, tõsine maksakahjustus, kopsuturse.
Suksametooniumkloriidi ei soovitata kasutada ureemilistel patsientidel, seda eriti juhul, kui ureemiaga
kaasneb hüperkaleemia.

2
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Lysthenoni tuleks manustada ettevaatusega:
- patsientidele, kelle isiklikus või perekonnaanamneesis on neuromuskulaarne haigus, kuna vastus
suksametooniumile on etteteadmata;
- patsientidele, kellel on madal plasma koliinesteraasi aktiivsus, alatoitumus ja maksakahjustus,
vastsündinutele (nende plasma koliinesteraasi aktiivsus on 50% täiskasvanu normaalsest
aktiivsusest), vähihaigetele, põletustega patsientidele, plasmafereesi saavatele patsientidele
(eemaldab koliinesteraasi plasmast), patsientidele kes saavad ravimeid, mis vähendavad plasma
koliinesteraasi sünteesi või aktiivsust (vt lõik 4.5);
- patsientidele, kelle isiklikus või perekonnaanamneesis on esinenud vastureaktsioone
anesteetikumidele, kuna see võib viidata pärilikule madalale pseudokoliinesteraasi tasemele (vt
lõik 5.2) või kõrgenenud riskile maliigse hüpertermia tekkeks;
- astmaga patsientidele või kellel on anamneesis astma, kuna Lysthenon võib põhjustada
allergilisi reaktsioone ja bronhospasmi (vt lõik 4.8);
- läbistava silmavigastusega või ägeda kinnisenurga glaukoomiga patsientidele (silmasisese rõhu
suurenemise tõttu). Avatud nurga glaukoomiga patsiente ja nurga sulgumise ohu korral tuleks
patsiente eelnevalt ravida 1 või 2 pilokarpiini tilgaga;
- luumurruga või lihaskrampidega patsientidele;
- patsientidele, kellel arteriaalse rõhu suurenemine võib nende seisundit halvendada (nt
tserebraalne aneurüsm, intrakraniaalse rõhu suurenemine);
- patsientidele, kellel on regurgitatsiooni oht, näiteks rasedad, patsientidel, kel on mao ja soole
paisumine, söögitorulahi song, astsiit, kasvaja kõhus, kuna Lysthenon tõstab maosisest rõhku (vt
lõik 4.8);
- patsientidele, kes saavad ravi südame glükosiididega, kuna rütmihäirete risk on suurenenud (vt
lõik 4.5);
- patsientidele, kes saavad suksametooniumi korduvalt, sest see võib samamoodi nagu pidev
infusioon muuta aine blokeerivaid omadusi. Esialgsest pikaajalisest depolariseerivast plokist (I
faasi blokaad) kujuneb seejärel kauakestev mittepolariseeriv plokk (II faas või kahekordne
blokaad). Kahekordne plokk tekib ka siis, kui suksametooniumi ei ole võimalik hüdrolüüsida
atüüpilise pseudokoliinesteraasiga ja seejärel akumuleerub sünapsis.
- patsientidele, kes saavad tiopentaali. Tiopentaal ei sobi kokku madala pH-ga lahustega ja
oksüdeerivate ainetega, mistõttu ei tohi tiopentaali ja suksametooniumi samaaegselt süstida ega
kokku segada.
- patsientidele, kes saavad asatiopriini, sest samaaegsel manustamisel suksametooniumiga on
vajalik eriline ettevaatus (vt lõik 4.5). Anestesioloogid peavad enne kirurgilist operatsiooni
kontrollima, kas nende patsiendid on saanud asatiopriini.
- hüpotermiaga patsientidele, sest suksametooniumi toime võib tugevneda ja pikeneda.
- üldanesteesiat saavatele patsientidele. Depolariseeriva lihasrelaksandina halvab
suksametoonium ka hingamislihaseid, mõjutamata patsiendi teadvust. Seetõttu võib
suksametooniumi manustada ainult üldanesteesia ajal kogenud anestesioloogi järelvalve all,
olemas peavad olema abivahendid endotrahheaalse intubatsiooni ja kunstliku hingamise
teostamiseks ning kui vajalik ka elustamiseks.

Pärast Lysthenon’i süstimist võivad tekkida mööduvad lihastõmblused, mille tagajärjeks võib olla
müalgia või lihasvalu. Lysthenon’ile eelnevalt manustades depolariseerimata lihasrelaksanti väikeses
annuses võimaldab vähendada lihastõmblusi ja müalgiat.

Bradükardia, ülemäärase bronhisekretsiooni ja teiste muskariinitüüpi toimete ärahoidmiseks on enne
Lysthenoni soovitatav manustada atropiini.

Suksametooniumkloriidi kasutamisel lastel ja noorukitel on esinenud pöördumatu südameseiskuse
juhte. Kõigil neil juhtudel oli tegemist neuromuskulaarsete haigustega, mida ravimi manustamise
hetkeks polnud veel diagnoositud. Tingituna võimalikest tõsistest kõrvaltoimetest soovitatakse ka
tervetel lastel ja noorukitel kasutada suksametooniumkloriidi ainult äärmise vajaduse korral (näiteks
juhtudel, kui hingamisteede avatuna hoidmiseks on last vaja koheselt intubeerida).

3
Teadaoleva toimega abiaine
Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ampullis, see tähendab põhimõtteliselt
“naatriumivaba”.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Süda ja vereringe
Südameglükosiidid avaldavad mõju vatsakeste ärrituvusele ja juhtivusele ja/või kaaliumi liikumisele
lihasrakkude sisemusse väljaspool müokardi. Sutsametooniumkloriid tugevdab südameglükosiidide
toimet ja suureneb risk südamerütmihäirete tekkeks.

Antiarütmikumid
Kinidiin, prokaiinamiid, lidokaiin, beetablokaatorid, kaltsiumi antagonistid (verapamiil),
lingudiureetikumid suurendavad või pikendavad suksametoonumi neuromuskulaarset blokeerivat
toimet.

Infektsioonivastased ained
Lysthenoni neuromuskulaarset ülekannet blokeerivat toimet tugevdavad aminoglükosiidsed
antibiootikumid (nt gentamütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, streptomütsiin), mille tagajärjel
Lysthenoni toime pikeneb.

Lihased, liigesed ja luustik
Lokaalsed anesteetikumid (nt prokaiin, lidokaiin) hüdrolüüsitakse plasma koliinesteraasi poolt ja
Lysthenoniga koos manustades selle toime pikeneb.

Neostigmiin, füsostigmiin, takriin ja teised antikoliinesteraasid
Inhibeerivad nii plasma koliinesteraasi kui ka atsetüülkoliinesteraasi. Kui antikoliinesteraasi
manustada suksametooniumi toime ajal, võib Lysthenoni toime pikeneda.

Mittepolariseeriv lihasrelaksant
Suksametooniumkloriidi toime hilineb ja nõrgeneb, kui eelnevalt on manustatud väike kogus
mittepolariseerivat lihasrelaksanti.

Närvisüsteem
Üldanesteetikumid: enfluraan, desfluraan ja isofluraan
Neuromuskulaarset blokeerimist võimendavad annusest sõltuvalt sissehingatavad anesteetikumid.

Metoklopramiid (antiemeetikum)
Vähendab plasma koliinesteraasi aktiivsust, mille tulemuseks on Lysthenoni toime pikenemine.

Magneesiumsulfaat
Magneesiumsulfaat inhibeerib atsetüülkoliini vabanemist ja vähendab postfunktsionaalse membraani
tundlikkust, mis põhjustab Lysthenoni toime pikenemist. Magneesiumi manustamine tuleb lõpetada
20...30 minutit enne lihasrelaksantide andmist.

Liitium
Võib suurendada või pikendada suksametooniumi neuromuskulaarset blokeerivat toimet.

Asatiopriin
Uuringute kohaselt asatiopriin võimendab suksametooniumi tekitatud neuromuskulaarset blokaadi (vt
lõik 4.4).

Hingamiselundid
Terbutaliin, bambuterool (terbutaliini eelravim)
Plasma koliinesteraasi aktiivsuse pöörduv pärssimine, mille toimel suksametooniumi toime pikeneb.

Tsütostaatikumid

4
Koliinesteraasi aktiivsuse pöördumatu pärssimine, arvatavasti ensüümi alküülimise teel, mille toimel
suksametooniumi metabolism aeglustub ja toimeaeg pikeneb.

Teised ained
Paratioon ja malatioon (organofosfaatidega putukamürgid)
Etiopaat inhibeerib atsetüülkoliinesteraasi ja pseudokoliinesteraasi aktiivsust, mile tulemuseks onvaba
koliinesteraasi taseme languse tõttu Lysthenoni toime pikenemine.

Kortikosteroidid
Võivad tugevdada või pikendada suksametooniumi toimet.

Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid ja östrogeenid
Võivad pikendada või tugevdada suksametooniumi toimet, vähendades koliinesteraasi aktiivsust.

Atropiin
Atropiin võib suksametooniumi parasümptomaatilisi toimeid nõrgendada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Raseduse ajal võib Lysthenoni kasutada ainult äärmise vajaduse korral.
Pseudokoliinesteraasi tase võib raseduse ajal langeda kuni 25% võrra. Selle tulemusena võib
Lysthenoni toime pikeneda, eriti kui kasutatakse korduvaid annuseid. Pseudokoliinesteraasi
normväärtused saavutatakse 6...8 nädalat pärast sünnitust.

Andmed puuduvad suksametooniumi taseme kohta imkutel pärast manustamist emadele, siiski pärast
suksametooniumi manustamist emadele terapeutilisetes annustes ei olnud vastsündinutel kliinilisi
toimeid. Mittekliinilistes uuringutes põhjustasid suksametooniumi suured annused mõnikord
farmokoloogilisi toimeid suksametooniumi transplatsentaarse ülekande tõttu.

Imetamine
Ei ole teada, kas Lysthenon eritub rinnapiima ja tagajärjed imikule ei ole teada. Lysthenoni ei tohiks
imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus
Suksametooniumi mõju fertiilsusele mittekliinilistes toksikoloogilistes uuringutes ei ole uuritud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Lysthenon omab märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele kuni 24 tunni
jooksul pärast manustamist, kuna ravimit manustatakse koos anesteetikumidega.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000
kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000).

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on: lihasvalu (60%) ja lihastõmblus (90%), mittefataalne seerumi
kaaliumisisalduse suurenemine (100%), kerge bradükardia (50%-l lastest, täiskasvanutel vähem) ja
müoglobineemia (20%-l lastest). Sagedased kõrvaltoimed on silmasisese ja maosisese rõhu
suurenemine ning ülitundlikkusreaktsioonid, näiteks nahaõhetus.
Järgnevad kõrvaltoimed on kõige ohtlikumad ja need esinevad harva, kuid nendega tuleb arvestada
alati kui manustatakse Lysthenoni: fataalne seerumi kaaliumitaseme suurenemine, millest võivad
tekkida rütmihäired ja südame seiskumine, maliigne hüpertermia, anafülaktiline šokk, rabdomüolüüs
ja müoglobinuuria, millest võib tekkida neerukahjustus ja pikemaajaline halvatus.

5
Immuunsüsteemi häired
Sage: ülitundlikkusreaktsioonid (nahaõhetus, urtikaaria).
Väga harv: anafülaktiline šokk koos nahaõhetuse ja bronhospasmiga või ilma bronhospasmita ja
hüpotensioon, mille tulemuseks on täielik šokk. Anafülaktoidsed reaktsioonid.

Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga sage: 100%-l on seerumi kaaliumitaseme suurenemine (kõige sagedamini 0,5 mmol/l).Väga
harv: vatsakeste fibrillatsioon ja südame seiskumine hüperkaleemia järgselt, porfüüria.

Närvisüsteemi häired
Väga sage: lihaste fastsikulatsioon (90%)
Teadmata: koljusisese rõhu suurenemine

Silma kahjustused
Sage: silmasisese rõhu suurenemine (ilmselt silmaväliste lihaste kontraktsiooni ja veremahu
suurenemise tõttu soonkestas).

Südame ja vaskulaarsed häired
Väga sage: rütmihäired (bradükardia, nodaalne rütm, ektoopilised löögid) esinevad 50%-l lastest ja
20%-l täiskasvanutest pärast esimest intravenoosset süsti. Kõrgeim esinemissagedus on
imikutel ja väikelastel. Esinemissagedus suureneb kui korduv annus manustatakse
15 minuti jooksul pärast algannust. Bradükardia teket võib vähendada ravieelne atropiini
manustamine.
Aeg-ajalt: lühiajaline hüpertensioon, hüpotensioon, tahhükardia.
Väga harv: vatsakeste rütmihäired, hüperkaleemiast tingitud vatsakeste fibrillatsioon. Südame
seiskumine suksametooniumist tingitud hüperkaleemia tõttu, eriti lastel, kellel on
avastamata skeleti lihaste müopaatiad (Duchenne’i lihasdüstroofia). Raske hüpotensioon
anafülaktilise reaktsiooni tõttu.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv: kestev apnoe patsientidel, kellel on plasma pseudokoliinesteraasi häire (vt lõik 4.4),
bronhospasmid.
Väga harv: hingamispuudulikkus Duchenne’i lihasdüstroofia (neuromuskulaarne haigus) korral.
Bronhospasm anafülaktilise reaktsiooni tõttu. Kõri- ja kopsuturse.

Seedetrakti häired
Sage: maosisese rõhu suurenemine (regurgitatsiooni oht rasedatel, patsientidel, kel on mao ja
soole paisumine, hiaatuse song, astsiit, kasvaja kõhus, vt lõik 4.4).
Aeg-ajalt: suurenenud süljeeritus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: nahaõhetus histamiini vabanemise tõttu.

Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused
Väga sage: lihaste valulikkus pärast lihastõmblusi on umbes 60%-l patsientidest. Kõige sagedamini
on see kaelas, rinna piirkonnas, õlgades ja seljas ning eelkõige 20...50 aastastel naistel.
Aeg-ajalt: kerge lõualuude pinge (kuni 60 sekundit) pärast Lysthenoni manustamist.
Harv: lihaskontraktsioonid tavapärase lõõgastuse asemel (kõige rohkem seostatakse düstroofse
müotoonia ja kaasasündinud müotooniaga). Kestev paralüüs, II tüüpi blokaadi tõttu, võib
esineda neuromuskulaarsete haiguste puhul (vt lõik 4.4) või võib tekkida idiosünkraasiast
(vt lõik 5.2), pärilikest plasma koliinesteraasi mutatsioonidest, üleannustamisest (vt
lõik 4.9) või plasma koliinesteraasi taseme langusest (vt lõik 4.4).
Väga harv: äge rabdomüolüüs patsientidel, kellel on diagnoositud või diagnoosimata
neuromuskulaarne haigus.
Teadmata: müoglobineemia (tekib 20%-l lastest intravenoosse manustamise korral, täiskasvanutel
harvemini), mis ei ole annusest sõltuv ja mis võib esineda koos lihastõmblustega või
ilma.

6
Neerude ja kuseteede häired
Harv: müoglobinuuria ja kreatiini kinaasi taseme suurenemine, kõige sagedamini on lastel, keda
ravitakse Lysthenoni ja halotaaniga.
Väga harv: müoglobinuuriast tekkiv neerupuudulikkus (kõige sagedamini lihasdüstroofiaga
patsientidel).

Kaasasündinud, perekondlikud ja geneetilised häired
Väga harv: porfüüria

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga harv: maliigne hüpertermia (on 0,002%-l täiskasvanutest ja 0,006%-l lastest või üks kord
15 000…150 000 anesteesia kohta) koos või ilma lihase ületoonusega (lõualihaste
kontrollimatu kramp), kardiovaskulaarsete komplikatsioonidega (hüperventilatsioon,
ebastabiilne vererõhk) ja temperatuuri suurenemisega, raske atsidoos, hüperkaleemia,
hemoglobinuuria ja müoglobinuuria.

Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid
Üleannustamise tulemusel võib tekkida apnoe, mis võib põhjustada hingamise seiskumist, kestvat
lihase halvatust ja kardiovaskulaarseid sümptome (hüpotensioon, hüpertensioon ja tahhükardia),
millele järgneb kardiovaskulaarne kollaps.

Ravi
Üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav. Apnoe ja kestev lihase halvatus on peamised
üleannustamise toimed. Seetõttu on tähtis üleannustamisel rakendada kunstlikku hingamist tervikliku
hingamise taastumiseni.

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: perifeerse toimega müorelaksandid, koliini derivaadid; ATC-kood:
M03AB01

Lysthenon on perifeerne lihasrelaksant, mis toimib depolariseerides postsünaptilisi membraane.
Lysthenon toimib kui atsetüülkoliini agonist neuromuskulaarsetesse sünapsidesse, seondudes
koliinergiliste retseptoritega, põhjustades toime algfaasis lihaskiudude kontraktsiooni, mis visuaalselt
väljendub lihastõmblustena. Tekkinud depolarisatsiooniblokaadi ei ole võimalik kõrvaldada
koliinesteraasi inhibiitorite (neostigmiini) abil. Seda esmast depolarisatsiooni blokaadi nimetatakse ka
I tüüpi blokaadiks. Lihashalvatuse saabumisel on kindel järjekord: esmalt halvatakse silmalaugude
lihased, seejärel mälumislihased, jäsemete lihased, kõhu eesseina lihased, neelulihased ja kõige lõpuks
diafragma. Taastumine toimub vastupidises järjekorras. Lysthenoni intravenoosse manustamise
tulemusel saabub lihast lõõgastav toime kiiresti (30...60 sekundi jooksul) ja on lühiajalise toimega
(2...6 minutit). Teatud juhtudel võib depolarisatsiooniblokaad muutuda pikaaegseks kuraare tüüpi
lihashalvatuseks (mittedepolariseerivat tüüpi halvatus), seda eriti juhul, kui Lysthenoni pikema aja
vältel manustatud üksikannuste kogusumma ulatub 3…5 mg/kg. Lysthenoni II faasi lihashalvatust on
võimalik koliinesteraasi inhibiitorite (neostigmiini) abil kõrvaldada.

7
5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Suksametooniumi imendumise poolväärtusaeg pärast 1 mg/kg ja 2 mg/kg annuse kohta on vastavalt
16,6 ± 4,8 ja 11,7 ± 4,5 sekundit.

Jaotumine
Näiv jaotusruumala pärast suksametooniumi 1 mg/kg ja 2 mg/kg annuse kohta on vastavalt 16,4 ±
14,7 ml/kg ja 5,6 ± 6,8 ml/kg.

Biotransformatsioon
Enamus Lysthenonist inaktiveeritakse koheselt plasma pseudokoliinesteraasi poolt
(pseudokoliinesteraasi ei leidu neuromuskulaarsetes sünapsides) enne, kui see jõuab
neuromuskulaarsetesse sünapsidesse. Lysthenon hürdolüüsitakse plasmas kiiresti (poolväärtusaeg on
<1 minut) plasma pseudokoliinesteraasi poolt koliiniks ja suktsinüül-monokoliiniks, viimane toimib
samuti kui mittedepolariseeriv relaksant, kuid on 20...50 korda nõrgem. Suktsinüülmonokoliin
lagundatakse merevaikhappeks (inaktiivne) ja koliiniks (inaktiivne).

Kaasasündinud plasma koliinesteraasi puudulikkusega inimestel toimub Lysthenoni hüdrolüüsimine
tunduvalt aeglasemalt. Umbes 96% populatsioonist omab normaalset koliinesteraasi aktiivsust. Umbes
ühel inimesel 25-st on koliinesteraasi aktiivsus osaliselt langenud (heterosügoodid, ühe mutantse ja
ühe metsikut tüüpi alleeli kandjad) ja neil on Lysthenoni toime mõnevõrra pikenenud (umbes
2...4 korda). Ühel 2000...3000-st inimesest puudub plasma koliinesteraasi aktiivsus (homosügoodid
mutantse alleeli suhtes) ning neil on Lysthenoni toimeaeg märgatavalt pikenenud (2...3 tundi). Neil
patsientidel tuleb Lysthenoni manustada ettevaatusega (vt lõik 4.4).

Eritumine
Lysthenon elimineerub peamiselt hüdrolüüsi teel plasma pseudokoliinesteraasi vahendusel. Umbes
10% Lysthenonist eraldub muutumatult uriiniga.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilised uuringud akuutse toksilisuse kohta hiirtel ja jänestel näitavad LD50 väärtuseks
0,4…0,24 mg/kg. Hingamise seiskumine võib toimuda 40 mg intramuskulaarsel manustamisel tervele
täiskasvanule.
Informatsioon korduvtoksilisuse, mutageensuse ja reproduktsioonitoksilisuse kohta puudub.

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid
Süstevesi

6.2 Sobimatus

Lysthenoni süstelahust võib lahjendada isotoonilises naatriumkloriidilahuses, Ringeri lahuses ning 5%
fruktoosi-, 5% glükoosi- ja 6% dekstraanilahuses.

Lysthenoni süstelahuse segamisel aluselise reaktsiooniga lahustega (barbituraatidega) võib ravimi
toime täielikult neutraliseeruda.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Pärast esmast manustamiskõlblikuks muutmist tuleb ravim kohe ära kasutada.

8
6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida külmkapis (2 C...8 C).

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml OPC-(one-point-cut) ampullis, 5 ampulli pakendis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Keerake värvilise täpikesega tähistatud ampullikaela pool enda poole, laske lahusel ampulli alumisse
ossa valguda ja avage ampull, murdes ampullikaela värvilise täpikesega tähistatud poolele
vastassuunas.

Lysthenoni süstelahust võib lahjendada isotoonilises naatriumkloriidilahuses, Ringeri lahuses ning 5%
fruktoosi-, 5% glükoosi- ja 6% dekstraanilahuses.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

Müügiloa hoidja
Evolan Pharma AB
Box 120
182 12 Danderyd
Rootsi

Tootja
Takeda Austria GmbH
St. Peter Strasse 25
4020 Linz
Austria

150696

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.10.1996
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.01.2012

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja poole.

9
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2026.

10